精神科常用药的不良反应
精神科常用药的不良反应
按照WHO国际药物监测合作中心的规定,药物不良反应(Adverse Drug Reactions,ADR)系指正常剂量的药物用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理功能时出现的有害的和与用药目的无关的反应。该定义排除了有意地或意外地过量用药及用药不当引起的反应。
药物与机体之间具有双重作用。一是治疗作用,用药后改善人体的生理功能或中止病理过程,达到治疗疾病的目的。二是不良反应,是临床治疗中所不需要的有害反应,有时可造成人体生理功能紊乱或正常结构改变。药物的不良反应是相对的,是相对于药物治疗目的而言的。
据国外有关文献报道,药物不良反应的发生率:住院患者为10%~20%,住院患者因药物不良反应死亡者:0.24%~2.9%;因药物不良反应而住院的患者:0.3%~5.0%。
国际医学科学组织委员会(Council for International Organization of Medical Sciences,CIOMS)推荐用以下术语和百分率表示药物不良反应发生频率:十分常见(≥10%),常见(≥1%,<10%),偶见(≥0.1%,<1%),罕见(≥0.01%,<0.1%),十分罕见(<0.01%)。
附录中的不良反应发生频率依据上述标准。
一、抗精神病药
1.吩噻嗪类
(1)二甲胺类
盐酸氯丙嗪
[适应证]
1)对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。
2)止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
[不良反应]
神经系统:常见嗜睡;可见锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。偶见癫痫和恶性综合征。
心血管系统:可见体位性低血压、心悸或心电图改变。
消化系统:常见口干、上腹部不适、食欲缺乏、乏力;可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。
内分泌系统:可见催乳素水平升高,可能有关的症状为溢乳、男子乳房女性化、月经失调、闭经;少见骨髓抑制。
皮肤及附件:偶见过敏性皮疹或剥脱性皮炎。
(2)哌啶类
盐酸硫利达嗪
[适应证]
治疗精神躯体障碍所致焦虑和紧张状态,儿童行为问题。
[不良反应]
神经系统:可见嗜睡、头晕;较少见锥体外系反应,如震颤、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性肌张力障碍等。
心血管系统:常见心动过速、体位性低血压;偶有心电图异常。
消化系统:常见口干;偶有腹泻、腹胀、中毒性肝损害。
呼吸系统:常见鼻塞等。
皮肤及附件:常见视物模糊,长期用药可引起色素性视网膜病变,大多停药后消失。
(3)哌嗪类
奋乃静
[适应证]
1)对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱,对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。
2)止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
[不良反应]
神经系统:主要有锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。可见头晕;偶见恶性综合征。
心血管系统:可见心动过速;少见体位性低血压。
消化系统:可见口干、便秘等;少见中毒性肝损害。
泌尿生殖系统:可见催乳素水平升高,可能有关的症状为:溢乳、男子乳房女性化、月经失调、闭经。
血液系统:少见粒细胞减少症。
皮肤及附件:可见出汗、视物模糊;偶见过敏性皮疹。
全身:可见乏力等。
氟奋乃静
[适应证]
用于各型精神分裂症,有振奋和激活作用,适用于单纯型、紧张型及慢性精神分裂症,缓解情感淡漠及行为退缩等症状。
[不良反应]
神经系统:锥体外系反应多见,如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森症;长期大量使用可见迟发性运动障碍。可见失眠;少见思睡、躁动、眩晕;偶可见癫痫及恶性综合征。
心血管系统:可见心悸;偶见体位性低血压、心悸或心电图改变。
消化系统:可见口干;偶见中毒性肝损害或阻塞性黄疸。
泌尿生殖系统:可见排尿困难、便秘、溢乳、男子乳房女性化、月经失调、闭经等;少见尿潴留。
内分泌系统:偶见骨髓抑制。
血液系统:少见白细胞减少。
皮肤及附件:可见视物模糊;偶见过敏性皮疹。
全身:可见乏力等。
癸酸氟奋乃静
[适应证]
用于急、慢性精神分裂症。对单纯型和慢性精神分裂症的情感淡漠和行为退缩症状有振奋作用。也适用于拒绝服药者及需长期用药维持治疗的患者。
[不良反应]
神经系统:主要有锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量用药可引起迟发性运动障碍。可见头晕;偶见恶性综合征。
心血管系统:可见心动过速;少见体位性低血压。
消化系统:可见口干、便秘;少见中毒性肝损害。
泌尿生殖系统:可见催乳素水平升高,可能有关的症状为:溢乳、男子乳房女性化、月经失调、闭经。
血液系统:少见粒细胞减少症。
皮肤及附件:可引起视物模糊、出汗及注射局部红肿、疼痛、硬结;偶见过敏性皮疹。
全身:可引起乏力。
三氟拉嗪
[适应证]
用于各型精神分裂症,具有振奋和激活作用,适用于紧张型的木僵症状及单纯型与慢性精神分裂症的情感淡漠及行为退缩症状。
[不良反应]
神经系统:锥体外系反应多见,如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森症。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。可见失眠;少见思睡、躁动、恶性综合征;偶见癫痫。
心血管系统:可见心悸;少见眩晕;偶见体位性低血压、心悸或心电图改变。
消化系统:可见口干、便秘;偶见肝酶水平升高或阻塞性黄疸。
泌尿生殖系统:可见排尿困难、溢乳、男子乳房女性化、月经失调、闭经等;少见尿潴留。
血液系统:少见白细胞减少。
皮肤及附件:可见视物模糊;偶见过敏性皮疹。
全身:可见乏力。
(4)其他吩噻嗪类
丁二酸洛沙平
[适应证]
精神分裂症。
[不良反应]
神经系统:常见震颤、肌强直、流涎、吞咽困难、静坐不能等,但症状通常不严重,减少洛沙平用量或加用常规剂量的抗胆碱能等药物治疗可控制,不需要中断治疗可控制。治疗早期或增加剂量时可能会出现轻度嗜睡,但随着用药时间的延长会自行消失。长期治疗或停药时可出现迟发性运动障碍,特别是老年人、高剂量治疗及女性病人。可见头晕、失眠、癫痫样发作、意识混乱状态。
心血管系统:可见心动过速、高血压、低血压、ECG变化。
消化系统:可见口干、便秘、恶心、呕吐、肝功能异常。
泌尿生殖系统:可见尿潴留。
血液系统:罕见血液等改变,如白细胞减少等。
皮肤及附件:可见皮疹。
全身:可见头痛。药源性恶性症候群有过报道。
2.硫杂蒽类
氟哌噻吨
[适应证]
用于急慢性精神分裂症。适用于治疗精神分裂症,尤其对情感淡漠、退缩症状效果好。其癸酸酯长效针剂可用于预防复发的长期维持治疗。小剂量用药有稳定情绪、抗焦虑和抗轻度抑郁的效果。
[不良反应]
神经系统:锥体外系反应多见,如肌张力增高、震颤、静坐不能等,服抗胆碱能药物如安坦可缓解。偶见头晕、失眠。
消化系统:偶见口干、便秘。
氯普噻吨
[适应证]
用于急性和慢性精神分裂症,适用于伴有精神运动性激越、焦虑、抑郁症状的精神障碍。
[不良反应]
神经系统:剂量偏大时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。长期大量使用可引起迟发性运动障碍。可见头晕、嗜睡,偶见癫痫及恶性综合征。
心血管系统:可见体位性低血压、心悸。
消化系统:可见口干、便秘、可引起肝功能损害。
泌尿生殖系统:可见排尿困难。可引起催乳素水平升高,可能有关的症状为:溢乳、男子乳房女性化、月经失调、闭经。
血液系统:可见粒细胞减少。
皮肤及附件:可见视力模糊;偶见过敏性皮疹。
全身:可见无力。
3.丁酰苯类
氟哌啶醇
[适应证]
用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合征。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系统不良反应较少,也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
[不良反应]
神经系统:锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年中更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森症。长期大量使用可出现迟发性运动障碍。少数病人可能引起抑郁反应。偶见恶性综合征。
消化系统:可出现口干、便秘。
泌尿生殖系统:可引起催乳素水平升高,可能有关的症状为:溢乳、男子乳房女性化、月经失调、闭经。
血液系统:偶见粒细胞减少。
皮肤及附件:可见视物模糊、出汗等,偶见过敏性皮疹。
全身:可见乏力。
氟哌利多
[适应证]
1)用于精神分裂症和躁狂症兴奋状态。
2)本品有神经安定作用及增强镇痛药的镇痛作用,与芬太尼合用静脉注射时,可使病人产生特殊麻醉状态,称为神经安定镇痛术,用于大面积烧伤换药,各种内镜检查。
[不良反应]
神经系统:锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年中更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森症。少数病人可能引起抑郁反应。偶见恶性综合征。
心血管系统:较少见低血压。
消化系统:可见口干、便秘。
泌尿生殖系统:可见催乳素水平升高,可能有关的症状为:溢乳、男子乳房女性化、月经失调、闭经。
肌肉骨骼系统:可见注射局部红肿、疼痛、硬结。
皮肤及附件:可见视物模糊、出汗;偶见过敏性皮疹。
全身:可见乏力。
五氟利多
[适应证]
用于治疗各型精神分裂症,更适用于病情缓解者的维持治疗。
[不良反应]
神经系统:主要为锥体外系反应,如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森症。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。亦可发生嗜睡、焦虑或抑郁反应等;偶见恶性综合征。
心血管系统:偶见心电图异常。
消化系统:可见口干。
泌尿生殖系统:可见月经失调、溢乳。
血液系统:偶见粒细胞减少。
皮肤及附件:偶见过敏性皮疹。
全身:可见乏力。
4.苯甲酰胺类
氨磺必利
[适应证]
氨磺必利用来治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和(或)阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。
[不良反应]
神经系统:经常出现锥体外系反应,如震颤,肌张力亢进,流涎,静坐不能,运动功能减退。使用维持剂量时,这些症状通常处于中等程度,无需停药,使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗,症状即可部分缓解。很少出现嗜睡,极少出现惊厥。
心血管系统:极少见低血压、心动过缓、QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速。
消化系统:很少见胃肠道功能紊乱,例如口干、便秘、恶心、呕吐。
泌尿生殖系统:常见催乳素水平升高,可引起以下临床症状:乳溢,闭经,男子乳腺发育,乳房肿胀,阳痿,女性的性冷淡,停止治疗可恢复。
代谢和营养性障碍:常见体重增加。
肌肉骨骼系统:可见急性肌张力障碍,表现为痉挛性斜颈,动眼危象,牙关紧闭等。只需服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。
全身:极少出现恶性综合征。
硫必利
[适应证]
用于治疗舞蹈症、抽动-秽语综合征及老年性精神运动障碍。亦可用于顽固性头痛、痛性痉挛、坐骨神经痛、关节疼痛及乙醇中毒等。
[不良反应]
神经系统:较常见头晕、嗜睡。
心血管系统:较常见心率加快、血压波动。
消化系统:较常见消化道反应。
泌尿生殖系统:较常见溢乳、闭经(停药后可恢复正常)。
肌肉骨骼系统:可见木僵、肌强直。
皮肤及附件:可见出汗等。
全身:较常见乏力。
舒必利
[适应证]
对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好,用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。
[不良反应]
神经系统:常见失眠、早醒、烦躁,剂量大于一日600mg时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍,还可出现流涎、兴奋、激动、睡眠障碍。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
心血管系统:可见心动过速、心电图异常;少数患者可见血压升高。
消化系统:常见食欲不振等;可出现口干、肝功能损害。
泌尿生殖系统:可出现排尿困难与便秘等,较多引起催乳素水平升高,可能有关的症状为:溢乳、男子乳房女性化、月经失调、闭经。
代谢和营养性障碍:可见体重增加。
皮肤及附件:可见视物模糊。
全身:常见头痛、乏力。
5.其他抗精神病药
阿立哌唑
[适应证]
用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。
[不良反应]
神经系统:常见抑郁、躁狂反应、敌意、混乱、齿轮样强直、异常步态、神经过敏;少见肌张力障碍、运动障碍、痉挛、四肢震颤、运动迟缓或运动过速、发音困难、迟发性运动障碍、共济失调、运动功能减退、不宁腿、运动过度、张力减退、肌阵挛、注意力受损、血管舒张、感觉迟钝、惊恐发作、人格解体、淡漠、嗜睡、自杀倾向、记忆损害、昏迷、健忘、脑血管意外、眩晕、活动过度、烦躁不安、反射增强、思维缓慢、感觉过敏;罕见谵妄、欣快、情感迟钝、意识降低、强迫性思维、颊舌综合征、运动不能、动作失调、反射减弱、脑缺血、颅内出血。
心血管系统:常见高血压或低血压、心动过速或过缓;少见心悸、心肌梗死、QT间期延长、心脏停搏、心房颤动、心力衰竭、AV传导阻滞、心肌缺血、心绞痛、期外收缩、静脉炎、深静脉血栓;罕见血管迷走神经反应、心脏扩大症、心房扑动、血栓性静脉炎。
呼吸系统:常见呼吸困难、肺炎;少见哮喘、鼻出血、呃逆(打嗝)、喉炎;罕见咯血、吸入性肺炎、痰多、鼻腔干燥、肺水肿、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暂停。
消化系统:常见厌食、恶心和呕吐;少见食欲增加、龋齿、牙龈炎、牙周脓肿、舌浮肿、口腔炎、口腔念珠菌病、口腔溃疡、消化性溃疡、胃炎、嗳气、胃食管反流、胃肠道出血、肠胃炎、胃肠胀气、胆囊炎、胆石症、大肠炎、痔疮、大便失禁、直肠出血、肠梗阻、粪便嵌塞;罕见唇炎、舌炎、牙龈出血、食管炎肝炎、肝大、十二指肠溃疡、胰腺炎、肠穿孔、呕血、黑粪。
泌尿生殖系统:常见尿流中断;少见膀胱炎、尿频、尿潴留、排尿困难、血尿、蛋白尿、肾结石、夜尿增多、多尿、尿急、肾脏衰竭、白带增多、停经、阴道出血、阴道念珠菌病、子宫出血、月经过多、阳痿、性欲低下或增加、异常射精;罕见尿道灼热、糖尿、尿结石、乳房痛、女性泌乳、子宫颈炎、性高潮缺乏、男子乳房女性化、阴茎异常勃起。
内分泌系统:少见甲状腺功能低下;罕见甲状腺肿、甲状腺功能亢进。
代谢和营养性障碍:常见体重减轻、肌酸磷酸激酶增多;少见口渴、脱水、水肿、高胆固醇血症、高血糖或低血糖、糖尿病、高血脂、肥胖、低钾血、低钠血、SGPT增加、BUN增加、SGOT增加、碱性磷酸酶增加、缺铁性贫血、肌酐增加、胆红素血症、乳酸脱氢酶增加;罕见高钾血、高钠血、痛风、低血糖反应、高尿酸血症发绀。
血液/淋巴系统:常见瘀斑、贫血;少见低色性贫血、白细胞减少或增多、血小板减少、淋巴结病;罕见嗜酸性粒细胞增多、血小板增多、巨幼细胞性贫血。
肌肉骨骼系统:常见肌肉痛性痉挛;少见关节痛、骨痛、肌萎缩、关节炎、风湿性关节炎、关节病、肌病、腱鞘炎。
皮肤及附件:常见皮肤干燥、皮肤溃疡、瘙痒,出汗;少见痤疮、水泡大疱疹、皮疹、牛皮癣、溢脂性皮炎、脱发;罕见斑丘疹、脱落性皮炎、风疹。
特殊感觉系统:常见结膜炎、耳痛;少见眼干、眼痛、睑炎、白内障、耳鸣、中耳炎,味觉改变;罕见流泪增加、频繁眨眼、弱视、复视、畏光、眼出血、外耳炎、耳聋。
全身:常见流感综合征、周围性水肿,胸痛、颈痛、颈强直;少见骨盆痛、面部浮肿、不适、光敏感、臂强直、颌痛、寒战、气胀、腹部增大、胸部紧迫感;罕见头沉重、咽喉痛、咽喉发紧、颈紧、背紧、念珠菌病、腿强直、Mendelson综合征、中暑。
奥氮平
[适应证]
奥氮平用于治疗精神分裂症。
初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。
奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。
对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。
[不良反应]
神经系统:十分常见嗜睡;常见头晕、静坐不能。
心血管系统:常见体位性低血压。
消化系统:常见便秘、口干、食欲增强。
泌尿生殖系统:十分常见催乳素水平升高。
代谢和营养性障碍:常见外周水肿。
血液系统:临床化验常见ALT/SGPT升高、AST/SGOT升高;常见嗜酸性粒细胞增多。
全身:十分常见体重增加。
喹硫平
[适应证]
富马酸喹硫平片适用于治疗精神分裂症。
[不良反应]
神经系统:十分常见头晕、困倦;常见晕厥、头晕、嗜睡;少见锥体外系反应;偶见癫痫、兴奋与失眠。
心血管系统:常见心悸、体位性低血压。
呼吸系统:常见鼻炎。
消化系统:常见口干、食欲不振和便秘;亦可引起腹痛。
泌尿生殖系统:罕见阴茎异常勃起。
内分泌系统:偶见非空腹状态时血清甘油三酯水平升高、总胆固醇水平升高。
代谢和营养性障碍:常见体重增加,血清转氨酶升高(ALT、AST)、无症状性ALP增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。
血液系统:常见白细胞减少症;偶见嗜酸性粒细胞增加;非常罕见中性白细胞减少。
全身:常见轻度无力、周围性水肿;罕见神经阻滞剂恶性综合征。
利培酮
[适应证]
1)用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
2)可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。
[不良反应]
神经系统:常见失眠、焦虑、激越;较少见嗜睡、注意力下降;可能引起锥体外系反应,如肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏病药可消除;偶见迟发性运动障碍、癫痫发作及恶性综合征。
心脑血管系统:偶见(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大,需注意。
呼吸系统:较少见鼻炎。
消化系统:常见口干,较少见恶心、呕吐、消化不良、腹痛、便秘,会出现肝酶水平升高。
泌尿生殖系统:可见尿失禁、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠。会引起催乳素水平升高,其相关症状为:溢乳、男子乳房女性化、月经失调、闭经。
内分泌系统:偶见因病人烦渴或抗利尿激素分泌异常引发水中毒。
代谢和营养性障碍:会出现体重增加。
血液系统:有轻度中性粒细胞和(或)血小板计数下降的个例报道。
皮肤及附件:较少见视物模糊、皮疹以及其他过敏反应。
全身:常见头痛、疲劳;可见水肿;偶见体温失调。
氯氮平
[适应证]
本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。
[不良反应]
神经系统:常见头晕、嗜睡、流涎;可引起脑电图改变及癫痫发作。
心脑血管系统:常见体位性低血压、心动过速;可引起心电图异常改变。
消化系统:常见口干、恶心、呕吐、食欲增加、便秘。
代谢和营养性障碍:常见体重增加;也可引起血糖增高。
血液系统:可出现粒细胞缺乏症等严重不良反应。
皮肤及附件:常见多汗。
全身:常见无力;可出现继发性感染等严重不良反应。
盐酸齐拉西酮
[适应证]
本品适用于治疗精神分裂症。
[不良反应]
神经系统:常见眩晕;少见激越、锥体外系反应、震颤、张力障碍、运动障碍、齿轮样强直、张力减退、运动不能、发音困难、舞蹈症、运动失调、麻痹、颤搐、敌意、感觉异常、意识混乱、运动功能减退或增加、步态异常、动眼危象、感觉迟钝、共济失调、健忘症、妄想、戒断综合征;罕见肌阵挛、眼球震颤症、斜颈、口周感觉异常、角弓反张、反射增强、牙关紧闭症、失眠、恶性综合征。
心血管系统:常见心动过速、高血压、眩晕、体位性低血压;少见心动过缓、心绞痛、心房颤动;罕见1级AV传导阻滞、束支传导阻滞、静脉炎、肺栓子、心肥大、脑梗死、脑血管意外、深度血栓性静脉炎、血栓性静脉炎、心肌炎、心动过速、尖端扭转型室性心律失常。
呼吸系统:常见呼吸困难;少见肺炎;罕见咳血、喉痉挛。
消化系统:常见厌食、呕吐;少见直肠出血、吞咽困难、舌水肿;罕见牙龈出血、口黏膜白斑病、呕血、肝炎、肝肿大、脂肪肝、黄疸、胆汁阻塞性黄疸、γ-谷氨酰转氨酶升高、黑吐症、粪便嵌塞。
泌尿生殖系统:少见血尿、多尿症、尿潴留、糖尿、阳痿、闭经、月经过多、女性泌乳、子宫不规则出血、男性性功能障碍、异常射精、性快感缺失;罕见夜尿症、少尿、男子乳房女性化、阴道出血、女性性功能障碍、子宫出血、溢乳。
内分泌系统:罕见甲状腺功能减退或亢进,甲状腺炎。
血液淋巴系统:少见贫血、瘀血、白细胞增多或减少、嗜曙红细胞增多、淋巴结病;罕见血小板减少或增多、低色素性贫血、淋巴细胞增多、单核细胞增多、嗜碱性粒细胞增多、红细胞增多症、淋巴水肿。
皮肤及附属器官:不常见斑丘疹、荨麻疹、湿疹、水泡大疱疹、秃顶、表皮脱落性皮炎、接触性皮炎;罕见过敏性反应、皮疹。
特殊感觉:常见真菌性皮炎;少见结膜炎、睑炎、干眼、复视、白内障、畏光、耳鸣;罕见角膜炎、结膜炎、眼出血、视野缺损。
全身:常见感冒样症状、发烧、面部浮肿、寒战、光敏反应、肋痛、体温过低。
二、抗抑郁药
1.三环类抗抑郁药(TCAs)
盐酸阿米替林
[适应证]
用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
[不良反应]
神经系统:可见嗜睡,震颤、眩晕;偶见癫痫发作。
消化系统:治疗初期可能出现口干、便秘;偶见中毒性肝损害等。
泌尿生殖系统:可见排尿困难。
内分泌系统:偶见骨髓抑制。
皮肤及附件:治疗初期可能出现视物模糊、多汗。
阿莫沙平
[适应证]
本品适用于治疗各型抑郁症,对其他抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效,但对精神病性抑郁症疗效差。
[不良反应]
神经系统:偶见眩晕、嗜睡;长期大量应用时可见锥体外系反应。
心血管系统:罕见心率轻度升高、体位性低血压。
消化系统:常见口干、便秘。
肌肉骨骼系统:偶见肌震颤。
丙米嗪
[适应证]
用于各种抑郁症。因具有振奋作用,适用于迟钝型抑郁,但不宜用于激越型抑郁或焦虑性抑郁。亦可用于小儿遗尿症。
[不良反应]
神经系统:治疗初期可能出现失眠、震颤、眩晕;大剂量可发生焦虑;偶见癫痫发作。
心血管系统:可能出现心动过速;大剂量可发生心脏传导阻滞、心律失常、体位性低血压。
消化系统:可能出现口干、便秘或麻痹性肠梗阻等;偶见中毒性肝损害。
内分泌系统:偶见骨髓抑制。
血液系统:可能出现排尿困难。
皮肤及附件:可能出现多汗、视物模糊、皮疹。
盐酸多塞平
[适应证]
用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。
[不良反应]
神经系统:治疗初期可见眩晕、嗜睡、震颤;偶见癫痫发作。
心血管系统:偶见体位性低血压。
消化系统:治疗初期可出现口干、便秘等中毒性肝损害。
泌尿生殖系统:治疗初期可见排尿困难。
内分泌系统:偶见骨髓抑制。
皮肤及附件:可见皮疹;治疗初期可见多汗、视物模糊。
氯米帕明
[适应证]
用于治疗各种抑郁状态。也常用于治疗强迫性神经症、恐怖性神经症。
[不良反应]
神经系统:可见眩晕、嗜睡,震颤;偶见癫痫发作。
心血管系统:偶见体位性低血压、心电图异常。
消化系统:治疗初期可能出现口干、便秘;偶见中毒性肝损害。
泌尿生殖系统:治疗初期可能出现排尿困难。
内分泌系统:偶见骨髓抑制。
皮肤及附件:治疗初期可能出现多汗、视物模糊。
盐酸马普替林
[适应证]
用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。
[不良反应]
神经系统:可见睡眠障碍、激越、焦虑、头晕、震颤;偶可诱发躁狂。
心血管系统:可见心动过速、低血压。
消化系统:可见便秘、口干。
皮肤及附件:可见视物模糊、皮肤过敏。
全身:可见乏力。
2.单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)
(1)单胺氧化酶A型抑制剂
吗氯贝胺
[适应证]
抑郁症。
[不良反应]
神经系统:可见头晕、失眠;大剂量时可能诱发癫痫;偶见意识障碍。
心血管系统:可见心悸、体位性低血压等。
消化系统:可见轻度恶心、口干;偶见肝功能损害。
皮肤及附件:可见出汗;少见过敏性皮疹。
全身:可见头痛。
(2)非选择性单胺氧化酶抑制剂
异卡波肼
[适应证]
用于三环类抗抑郁药无效的抑郁症患者。对伴有焦虑、疑病症状的抑郁症有效。
[不良反应]
神经系统:可见头晕、坐立不安、失眠。
心血管系统:可见体位性低血压。
消化系统:可见口干、厌食、便秘;偶见中毒性肝炎。
泌尿生殖系统:可见月经过多等。
血液系统:偶见白细胞减少。
皮肤及附件:可见视物模糊。
全身:可见水肿;长期应用易蓄积中毒。
3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)
草酸艾司西酞普兰
[适应证]
治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
[不良反应]
神经系统:常见失眠、嗜睡、头晕、感觉异常、震颤;少见味觉障碍、睡眠障碍、晕厥;罕见5-HT综合征;未知发生率:运动障碍、运动失调、痉挛、静坐困难/静坐不能。
精神病性疾病:常见焦虑、烦乱不安、梦境异常;少见磨牙、激越、神经过敏、惊恐发作、精神混乱状态;罕见进攻倾向、自我感丧失、幻想;未知发生率:躁狂、自杀意念、自杀行为。
心血管系统:少见心动过速;未知发生率:心电图QT间期延长、体位性低血压。
呼吸系统:常见鼻窦炎、呵欠;未知发生率:鼻出血。
消化系统:很常见恶心;常见食欲降低或增加、口干、呕吐、腹泻、便秘;少见胃肠道出血(包括直肠出血);未知发生率:肝炎、肝功能检查异常。
泌尿生殖系统:常见性欲减退(女性和男性)、性快感缺失(女性)、男性射精障碍、勃起功能障碍;少见女性子宫不规则出血、月经过多;未知发生率:尿潴留、乳溢、男性阴茎异常勃起。
内分泌系统:未知发生率:抗利尿激素分泌异常。
代谢和营养性障碍:常见体重增加;少见体重下降;未知发生率:低钠血症,厌食。
肌肉骨骼系统:常见关节痛、肌痛。
血液系统:未知发生率:血小板减少。
皮肤及附件:常见出汗增加;少见瞳孔放大、视觉障碍、耳鸣、荨麻疹、脱发、皮疹、瘙痒症;罕见过敏反应;未知发生率:瘀血、血管性水肿。
全身:常见疲劳、发热;少见水肿。
马来酸氟伏沙明
[适应证]
抑郁症及相关症状的治疗,强迫症症状治疗。
[不良反应]
神经系统:可见嗜睡、眩晕、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤。
心血管系统:可见心悸、心动过速。轻微心率减慢(2~6次/分)。
消化系统:可见恶心,有时伴呕吐,服药2周后通常会消失。厌食、口干、消化不良、腹泻、腹部不适、便秘。
代谢和营养性障碍:体重增加或减少偶有报道。
皮肤及附件:可见多汗。
全身:可见无力、头痛。
盐酸氟西汀
[适应证]
抑郁症
强迫症(OCD)
神经性贪食症:作为心理治疗的辅助用药,以减少贪食和导泻行为。
[不良反应]
神经系统:常见失眠;少数病例可见焦虑。
消化系统:常见口干、食欲减退、恶心。
全身:常见乏力、头痛。
盐酸帕罗西汀
[适应证]
抑郁症。亦可治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。
[不良反应]
神经系统:可见不安、头晕、嗜睡、失眠等。
消化系统:可见胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。
泌尿生殖系统:少见性功能减退。
皮肤及附件:少见过敏性皮疹。
全身:可见无力、头痛。
盐酸舍曲林
[适应证]
抑郁症,亦可用于治疗强迫症。
[不良反应]
神经系统:可见眩晕、嗜睡和震颤。昏迷、抽搐、感觉减退、运动障碍(包括锥体外系反应如多动、肌张力增高、步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还可见5-HT综合征相关的症状和体征,如一些因同时使用5-HT能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、发热、腹泻、高血压、肌强直及心动过速。
精神病性疾病:可见攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、磨牙、欣快、幻觉、性欲减退、噩梦及精神病。
心血管系统:可见心悸及心动过速。异常出血(如鼻衄、胃肠出血或血尿)、潮热及高血压。
呼吸系统:可见支气管痉挛及打哈欠。
消化系统:可见口干、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、腹泻/稀便、便秘、胰腺炎及严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)和无症状性血清转氨酶升高。
泌尿生殖系统:可见尿失禁、尿潴留、男子乳腺过度发育、阴茎异常勃起、性功能障碍(主要为男性射精延迟)、溢乳、月经不调。
内分泌系统:可见高催乳素血症、甲状腺功能低下及抗利尿激素分泌异常。
代谢和营养性障碍:可见厌食,体重减轻或增加,食欲增强及低钠血症。
肌肉骨骼系统:可见关节痛及肌肉痉挛。
血液系统:可见中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症,临床化验结果异常,血小板功能改变及血清胆固醇增高等。
皮肤及附件:可见瞳孔变大及视觉异常、耳鸣、多汗、脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、过敏反应、类过敏反应,皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹(罕有脱皮性皮炎,如多形性红斑:Stevens-Johnson综合征、表皮坏死溶解)及荨麻疹。
全身:可见头痛、偏头痛、胸痛、外周性水肿、虚弱、乏力、发热及不适等。
氢溴酸西酞普兰
[适应证]
抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。
[不良反应]
神经系统:常见头晕、震颤、嗜睡、睡眠时间缩短、流涎减少;罕见舞蹈手足徐动症、血清素综合征。
心血管系统:罕见心律不齐、尖端扭转性室性心动过速。
消化系统:常见恶心、口干、腹泻;罕见肝坏死、胰腺炎。
泌尿生殖系统:罕见自然流产、阴茎持续勃起症。
血液系统:罕见血小板减少。
皮肤及附件:常见多汗;罕见表皮坏死、多形性红斑。
全身:常见头痛;罕见血管性水肿、抗抑郁药恶性综合征、戒断综合征。
4.5-HT和NE再摄取抑制剂(SNRIs)
盐酸文拉法辛
[适应证]
抑郁症。
[不良反应]
神经系统:十分常见头晕;常见嗜睡、失眠、神经质、焦虑、人格解体、震颤、紧张不安、梦境异常、感觉异常、打哈欠;偶见激动。文拉法辛所致的锥体外系反应总体发生率为3.8%。临床表现多为轻度,未经处理亦可缓解。失眠的发生率为10.5%,嗜睡发生率为5.6%。
心血管系统:常见高血压等,用较大剂量者最好进行血压监测。FDA推荐高血压患者宜慎用。少见直立性低血压、心动过速等;非常罕见心电图QT间期延长,心室纤维性颤动,室性心动过速等。
呼吸系统:偶见鼻炎等。
消化系统:十分常见胃肠道反应为恶心,口干等,恶心的发生率约为35%。副作用比SSRIs多见,几周后可逐渐减轻。饭后服药或起始量低(50mg/d或37.5mg/d)可能减少恶心发生。常见食欲下降、便秘、呕吐等;偶见胀气腹泻等。十分罕见胰腺炎。
泌尿生殖系统:常见排尿困难、性欲减退、性功能障碍,性快感缺失或射精延迟等。
血液系统:少见瘀斑、黏膜出血、胃肠道出血;罕见出血时间延长、血小板减少症;十分罕见粒细胞缺乏,再生障碍性贫血,中性白细胞减少症和全血细胞减少等。
肌肉骨骼系统:常见肌张力增加;非常罕见横纹肌溶解。
皮肤及附件:十分常见多汗;少见皮疹、脱发、血管性水肿;十分罕见粒细胞缺乏。
全身:十分常见头痛;偶见无力。
盐酸度洛西汀
[适应证]
用于治疗抑郁症。
[不良反应]
神经系统:常见震颤、眩晕、昏睡、嗜睡、失眠、味觉异常、感觉异常、焦虑、精神运动性激越、梦魇;偶见磨牙症、定向力障碍、情感淡漠。
心血管系统:常见心悸;偶见心动过速、血压升高;少数病人出现持久的舒张压升高;偶见体位性低血压。
呼吸系统:常见打哈欠;可见伴有鼻炎和咽炎的流感样综合征。
消化系统:十分常见便秘、口干、恶心;常见呕吐、消化不良、胃肠胀气、腹痛、腹泻;偶见嗳气、口臭、口炎、胃肠炎。
代谢和营养性障碍:常见体重增加或减轻、食欲减退。
泌尿生殖系统:常见性快感缺失、性欲缺乏;偶见夜尿症、尿急、尿潴留、排尿困难、多尿症、勃起无力、射精延迟。
肌肉骨骼系统:常见肌肉骨骼痛;偶见肌肉颤搐。
皮肤及附件:常见视物模糊、多汗、面部潮红;偶见瞳孔放大、视觉障碍、耳痛、耳鸣、盗汗、光过敏反应、冷汗、接触性皮炎、四肢厥冷。
全身:十分常见头痛、无力或疲倦。
5.NE和特异性5-HT抗抑郁药(NaSSA)
米氮平
[适应证]
抑郁症的发作。
[不良反应]
神经系统:服用米氮平十分常见嗜睡、镇静;常见头晕、震颤、焦虑等。少见精神错乱、情绪不稳、兴奋、肌痛、感觉迟钝、噩梦。极少数情况下出现躁狂症、惊厥发作、震颤和肌痉挛等。疲倦和镇静通常发生在服药后一周内,但此时减少剂量并不会缓和副作用,反而会影响药物疗效。此外,还可加强酒精之镇静作用,驾车或操作机器应小心。
心血管系统:服用米氮平常见直立性低血压。心脏病或自主神经不稳的患者应小心。
呼吸系统:少见呼吸困难。
消化系统:服用米氮平十分常见便秘、口干等;常见恶心、呕吐、腹泻。
泌尿系统:少见尿频。
代谢和营养性障碍:服用米氮平十分常见食欲增加、体重增加。
血液系统:极少数情况下出现急性骨髓抑制、血清转氨酶升高等。
皮肤和附件:常见外周水肿。
全身:常见疲乏。
6.5-HT2A受体拮抗剂和5-HT再摄取抑制剂(SARIs)
盐酸曲唑酮
[适应证]
主要用于治疗各种类型的抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。
[不良反应]
神经系统:曲唑酮最常见的不良反应为嗜睡,发生率约为20%~40%,其他常见的副作用为头昏、失眠、紧张、震颤;头晕、头痛约20%~30%,多出现在治疗早期,降低痉挛阈值风险远比TCAs小,诱发躁狂或轻躁狂潜力也比TCAs小。本品应在餐后服用,空腹服药可能会使头晕或头昏加重。极少数患者出现肌肉骨骼疼痛和多梦。
心血管系统:少见直立性低血压,对易感患者特别是老年人,躯体疾病或同时服用具有心血管作用药者可能引起晕厥。如果与降压药合用,需要减少降压药的剂量。用药宜缓慢加量,要缓慢改变体位。少见心动过速。除可能出现非特异P-R间隔延长外,对心肌收缩或室间传导无显著影响,因此心脏病患者服药应谨慎。
消化系统:其他常见的副作用为口干、便秘,少见胃肠激惹症状如恶心、呕吐,腹泻等。
泌尿生殖系统:可出现尿频。最引起关注的副作用为阴茎异常勃起(无性刺激情况下,阴茎持续痛性充血肿胀),是能引起异常勃起唯一的抗抑郁药。
血液系统:一般不引起明显生化改变,罕见中性粒细胞减少,因此如果发热、咽喉痛应查白细胞。
肌肉骨骼系统:可出现肌无力;极少数患者出现肌肉骨骼疼痛。
皮肤及附件:常见视物模糊;可加剧药疹和牛皮癣。
全身:常见疲乏。
7.选择性NE再摄取抑制药(NRIs)
甲磺酸瑞波西汀片
[适应证]
用于治疗成人抑郁症。
[不良反应]
神经系统:十分常见入睡困难(失眠)、眩晕;此外,自发报告有躁动、焦虑、易怒、攻击行为、幻觉、感觉异常。
心血管系统:常见心率加快、心悸、血管扩张、体位性低血压;此外,自发报告有血压上升。
消化系统:十分常见口干、便秘;常见厌食或食欲不振、恶心。
泌尿生殖系统:常见排尿困难或尿潴留、尿路感染、勃起障碍、射精痛或睾丸痛、射精延迟。
代谢和营养性障碍:自发报告有低钠血症。
皮肤及附件:十分常见多汗;常见视物模糊;此外,自发报告有过敏性皮炎或皮疹及雷诺氏现象。
全身:十分常见头痛;常见寒战。
8.NE/DA摄取抑制剂(NDRI)
安非他酮
[适应证]
用于治疗抑郁症。
[不良反应]
神经系统:安非他酮常见共济失调、癫痫、张力障碍、失眠、头晕、坐立不安、易怒、躁狂、幻觉、抑郁等副作用。少见但严重的副作用为抽搐,发生率与剂量相关,通常在加大剂量数天内或服药头几小时内发生。危险因素有发作史,贪食症和神经性厌食患者;新近戒酒或停抗焦虑药,同时用降低痉挛阈的药(如其他抗抑郁药,抗精神病药),脑外伤,器质性脑病或异常EEG。罕见共济失调等。该药可能会引起精神病症状或癫痫大发作,少数患者可能出现幻觉。
心血管系统:心血管副作用较少,不诱发直立性低血压等。
消化系统:无抗胆碱能副作用,但有些患者口干,便秘,也可出现胃肠不适。偶见肝功能异常、胃炎、食欲减退等。
泌尿生殖系统:常见水肿、尿频等;偶见阴道刺激感、睾丸肿大、尿道感染、勃起痛、射精延迟等。
代谢和营养性障碍:体重增加少或不增加体重,偶见体重改变等。
血液系统:少数患者白细胞计数减少。对心传导作用小。罕见淋巴系统疾病、贫血和全血细胞减少症。
皮肤及附件:常见出汗、非特异性皮疹;偶见脱发和皮肤干燥。
全身:常见头痛/偏头痛。
三、抗躁狂药
1.锂盐
碳酸锂
[适应证]
主要治疗躁狂症,对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用,对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。也用于治疗分裂-情感性精神病。
[不良反应]
神经系统:可见双手细微震颤、腱反射亢进、萎靡、嗜睡。
消化系统:常见口干、烦渴、恶心、呕吐、上腹痛、多饮多尿、腹泻、便秘。
血液系统:可引起白细胞升高。
皮肤及附件:可引起视物模糊。
全身:可引起无力。
2.卡马西平和奥卡西平
卡马西平
[适应证]
1)复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵挛性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失神张力发作无效。
2)三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
3)预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。
4)中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
5)对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。
6)不宁腿综合征(Ekbom综合征),偏侧面肌痉挛。
7)酒精癖的戒断综合征。
[不良反应]
神经系统:较少见儿童行为障碍;罕见中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、震颤、幻视),周围神经炎。
心血管系统:罕见心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意)、栓塞性脉管炎。
呼吸系统:罕见过敏性肺炎。
消化系统:罕见过敏性肝炎、中毒性肝炎。
泌尿生殖系统:罕见腺体病、肾脏中毒、急性尿紫质病。
内分泌系统:十分常见因刺激抗利尿激素分泌异常;较少见严重腹泻;罕见骨髓抑制、可致甲状腺功能减退。
血液系统:偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少、再障;罕见低钙血症。
肌肉骨骼系统:罕见直接影响骨代谢导致骨质疏松。
皮肤及附件:常见视力模糊、表现为复视、眼球震颤;较少见Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑狼疮样综合征。
全身:罕见急性间歇性卟啉病。
奥卡西平
[适应证]
适用于治疗癫痫原发性全面强直-阵孪发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。
神经系统:十分常见头晕、头痛、嗜睡;常见健忘、共济失调、注意力不集中、眼球震颤、震颤、意识模糊、抑郁、感情淡漠、激动、情感不稳定。
心血管系统:十分罕见高血压。
消化系统:十分常见恶心、呕吐;常见便秘、腹泻、腹痛;十分罕见肝炎、胰腺炎和(或)脂肪酶和(或)淀粉酶升高。
血液系统:偶见白细胞减少症;十分罕见骨髓抑制、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、全血细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少。
肌肉骨骼系统:十分罕见系统性红斑狼疮。
皮肤及附件:常见皮疹、脱发、粉刺;十分罕见血管性水肿、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解、多形性红斑。
全身:十分常见疲劳;常见虚弱。
3.丙戊酸盐
丙戊酸钠
[适应证]
主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作,大发作的单药或合并用药治疗,有时对复杂部分性发作也有一定疗效。
[不良反应]
神经系统:较少见共济失调、轻微震颤、眩晕、异常兴奋、不安和烦躁。
消化系统:常见恶心、呕吐、消化不良、胃肠道痉挛、腹泻;较少见便秘;长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。对肝功能有损害,引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,服用2个月要检查肝功能。
泌尿生殖系统:常见月经周期改变。
血液系统:可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长,应定期检查血象。
皮肤及附件:偶有听力下降和可逆性听力损坏。
全身:较少见短暂的头痛、脱发、疲乏;偶有过敏。
4.新型抗癫痫药
拉莫三嗪
神经系统:十分常见头痛;常见嗜睡、失眠、头晕、震颤;偶见共济失调;罕见眼球震颤。
消化系统:十分罕见肝功能检查指标升高、肝功能异常、肝功能衰竭。肝功能异常的出现通常与过敏反应有关,但也有无明显过敏征象的个别病例的报告。
血液系统:十分罕见血液学异常(包括中性粒细胞减少症、白细胞减少、贫血。血小板减少症、全血细胞减少症和非常罕见的再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症),淋巴结病。
肌肉骨骼系统:十分罕见狼疮样反应。
皮肤及附件:十分常见:皮疹。罕见:Stevens-Johnson综合征。非常罕见:中毒性表皮坏死溶解征。
四、抗焦虑和镇静催眠药
1.苯二氮
类
阿普唑仑
[适应证]
主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
[不良反应]
神经系统:常见嗜睡,头昏;大剂量偶见共济失调、震颤。少数病人有精神不集中。个别病人发生兴奋,多语、睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
心血管系统:少数病人有心悸、低血压。
消化系统:大剂量偶见黄疸;少数病人有口干、便秘或腹泻。
泌尿生殖系统:大剂量偶见尿潴留。
血液系统:罕见白细胞减少。
皮肤及附件:罕见皮疹、光敏;少数病人有多汗、视物模糊。
全身:常见乏力。
艾司唑仑
[适应证]
主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
[不良反应]
神经系统:常见嗜睡、头昏;大剂量可有共济失调、震颤。个别病人发生兴奋,多语、睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。有依赖性,但较轻,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
消化系统:常见口干;罕见肝损害。
血液系统:罕见白细胞减少。
皮肤及附件:罕见皮疹。
全身:常见乏力。
奥沙西泮
[适应证]
主要用于短期缓解焦虑,紧张,激动,也可用于催眠,焦虑伴有精神抑郁的辅助用药,并能缓解急性酒精戒断症状。肌松作用较其他苯二氮
类药物为强。
类药物为强。[不良反应]
神经系统:常见嗜睡,头昏;大剂量可有共济失调、震颤。个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。有成瘾性。长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
血液系统:罕见白细胞减少。
皮肤及附件:罕见皮疹。
全身:常见乏力等。
地西泮
[适应证]
1)主要用于焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥;
2)缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等;
3)用于治疗惊恐症;
4)肌紧张性头痛;
5)可治疗家族性、老年性和特发性震颤;
6)可用于麻醉前给药。
[不良反应]
神经系统:常见嗜睡,头昏;大剂量可有共济失调、震颤。个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
血液系统:罕见白细胞减少。
皮肤及附件:罕见皮疹。
全身:常见乏力。
劳拉西泮
[适应证]
适用于焦虑障碍的治疗或用于缓解焦虑症状及与抑郁症状相关的焦虑的短期治疗。与日常生活压力相关的焦虑或紧张,通常不需要抗焦虑药的治疗。
[不良反应]
神经系统:十分常见镇静;常见眩晕、步态不稳、共济失调、激动;偶见不安、精神紊乱等。
消化系统:可见恶心、胃部不适、便秘。
泌尿生殖系统:大剂量用药可出现无尿。
血液系统:可能导致血恶液质或肝肾功能损害。静脉注射可引起静脉炎、血栓形成,大剂量用药可出现粒细胞减少。
皮肤及附件:偶见视物模糊,大剂量用药可出现皮疹。
全身:常见肌力减弱、乏力、头痛。
氯硝西泮
[适应证]
主要用于控制各型癫痫,尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。
[不良反应]
神经系统:常见嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱、异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应);较少发生行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱、幻觉、精神抑郁。需注意的有:行动不灵活、步态不稳、嗜睡,开始严重,会逐渐消失。
肌肉骨骼系统:常见肌力减退。
皮肤及附件:较少发生皮疹或过敏。
全身:较少发生咽痛、发热或出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力(血细胞减少)。
马来酸咪达唑仑
[适应证]
1)麻醉前给药,全麻醉诱导和维持。
2)镇静,抗惊厥。
[不良反应]
神经系统:长期用作镇静后,病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动,躯体不能控制的运动或跳动,罕见的兴奋、不能安静等。当出现这些症状时应当处理。常见急性谵妄、朦胧、失定向、警觉、焦虑、神经质或不安宁等。较少见头昏。
心血管系统:常见低血压。此外还有心跳增快、不规则、静脉炎。
呼吸系统:严重的呼吸抑制易见于老年人,可表现为呼吸暂停,窒息,心跳暂停,甚至死亡。咪达唑仑静注,特别当与阿片类镇痛剂合用时,可发生呼吸抑制、停止,有些病人可因缺氧性脑病而死亡。常见过度换气、呼吸急促等。较少见咳嗽。咪达唑仑对呼吸的抑制作用与剂量相关,主要表现为潮气量降低和呼吸频率增快。静脉注药速度过快时,可引起呼吸暂停,对慢性阻塞性肺疾病病人呼吸抑制持续时间更长。
肌肉骨骼系统:常见肌注局部硬块、疼痛;静脉注射后,静脉触痛等。较少见的肌肉和静脉发硬及疼痛。
皮肤及附件:常见皮肤红肿、皮疹;较少见视物模糊。
全身:较少见轻度头痛、飘飘然、手脚无力、麻、痛或针刺样感等。
2.其他抗焦虑药
盐酸丁螺环酮
[适应证]
本品用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。
[不良反应]
神经系统:可见头晕;失眠、出汗、便秘程度较轻。
心血管系统:心动过速程度较轻。偶有心电图异常(T波低平、Ⅰ度房室传导阻滞)。
消化系统:可见口干、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱;食欲减退程度较轻。
皮肤及附件:视力模糊程度较轻。
全身:可见头痛。
谷维素
[适应证]
神经官能症、经前期紧张综合征、更年期综合征的镇静助眠。
[不良反应]
消化系统:服后偶有胃部不适、口干、恶心、呕吐,停药后可消失。
代谢和营养性障碍:服后偶有体重增加,停药后可消失。
泌尿生殖系统:服后偶有乳房肿胀,停药后可消失。
皮肤及附件:服后偶有皮疹,停药后可消失。
全身:服后偶有油脂分泌过多、脱发、疲乏,停药后可消失。
甲丙氨酯
[适应证]
1)治疗焦虑性神经症,缓解焦虑、紧张、不安、失眠等症状。
2)治疗失眠症。
3)治疗肌张力过高或肌肉僵直的疾病。
4)癫痫小发作。
[不良反应]
神经系统:常见嗜睡,可见眩晕。过量急性中毒,中枢神经活动处于深度抑制,意识丧失、低血压、休克、呼吸抑制,重则可致死。
心血管系统:可见低血压与心悸。
内分泌系统:偶见骨髓抑制。
皮肤及附件:偶见皮疹。
全身:可见无力、头痛。
枸橼酸坦度螺酮
[适应证]
1)各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。
2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。
[不良反应]
神经系统:常见嗜睡、步态蹒跚;偶见情绪不佳、眩晕、头重、失眠;罕见震颤、噩梦;未知发生率:类帕金森症。
皮肤及附件:偶见皮疹、荨麻疹;罕见瘙痒。
心血管系统:偶见心悸、心动过速、胸闷。
消化系统:偶见口渴、恶心、呕吐、食欲不振、胃痛、胃胀、腹胀、腹部不适感、腹泻、便秘;罕见肝功能异常,黄疸,AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP升高,γ-GTP升高。
泌尿生殖系统:常见尿中NAG升高。
血液系统:罕见BUN升高、嗜酸性粒细胞增高。
全身:偶见倦怠感、乏力、头痛、四肢麻木、多汗(发汗、盗汗);罕见恶寒、浮肿、发烧(脸红、灼热感)。
五、中枢神经系统兴奋剂
哌甲酯
[适应证]
用于注意缺陷多动障碍(儿童多动综合征,轻度脑功能失调)、发作性睡病,以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。
[不良反应]
神经系统:可见失眠、眩晕。
心血管系统:可见心悸。
消化系统:可见恶心、厌食。
全身:可见头痛。
匹莫林
[适应证]
用于治疗儿童多动综合征、轻度抑郁症及发作性睡病。也可用于遗传性过敏性皮炎。
[不良反应]
神经系统:常见失眠;少见头昏、萎靡、易激惹、抑郁。
消化系统:常见厌食;少见恶心、胃痛;罕见黄疸。
代谢和营养性障碍:常见体重减轻。
皮肤及附件:少见皮疹。
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